ФАСЛОДЕКС, FASLODEX

Фаслодекс, Faslodex – это инновационный препарат, который доказал свою высокую эффективность в лечении распространившегося или метастатического рецептор-гормон-положительного рака груди. 250MG 5ML 2 INJ Фаслодекс (Faslodex) – это торговое название препарата фулвестрант, предназначенного для лечения женщин в постменопаузе с диагнозом распространившийся/метастатический гормон-рецептор-положительный рак молочной железы, который перестал отвечать на лечение другими гормональными лекарственными средствами, такими как тамоксифен. Фаслодекс является единственным лекарственным средством, относящимся к группе препаратов, разрушающих эстрогеновые рецепторы ((ERD — Estrogen-Receptor Downregulators). Данный препарат не эффективен в лечении гормон-рецептор-отрицательных раковых опухолей молочной железы. Фаслодекс был изучен в трех основных исследованиях с участием женщин после менопаузы с прогрессирующим раком молочной железы после предыдущего гормонального лечения. В первых двух исследованиях сравнивали терапию Фаслодексом в дозировке 250 мг ежемесячно с лечением анастрозолом в дозировке 1 мг ежедневно. В третьем исследовании сравнивали эффективность лечения Фаслодексом в дозировке 250 и 500 мг. Во всех исследованиях мерой эффективности была длительность жизни пациенток без прогрессирования болезни. В первых двух исследованиях Фаслодекс был практически так же эффективен, как анастрозол: 5,4 месяца без прогрессироания болезни по сравнению 4,1 месяцем при лечении анастрозолом. Во втором исследовании выяснилось, что более высокая доза Фаслодекса была более эффективной: 6,5 месяцев при дозировке в 500 мг, по сравнению с 5,5 месяцами при дозировке 250 мг.

ФОРМА ВЫПУСКА И СОСТАВ

Фаслодекс выпускается в форме предварительно заполненных шприцев, каждый из которых содержит 250 мг фулвестранта в 5 мл раствора для инъекций (50 мг на 1 мл).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Фаслодекс относится к препаратам гормональной противоопухолевой терапии. Он работает в двух направлениях. Во-первых, он действует путем связывания и блокирования рецепторов эстрогена. Когда Фаслодекс связывается с рецептором эстрогена, он блокирует его от связывания с гормоном эстрогеном. По сути, этот препарат конкурирует с натуральным гормоном, вырабатываемым организмом. Тем не менее, в отличие от природного эстрогена Фаслодекс не стимулирует рост раковых опухолей молочной железы. Во-вторых, данный препарат уменьшает количество эстрогенных рецепторов на поверхности клеток, что также уменьшает стимулирующий эффект эстрогена на опухолевые клетки. Многие виды рака груди являются эстрогензависимыми, а это означает, что этот гормон способствует их росту и распространению. Клетки опухолей, чувствительных к эстрогену, имеют на своей поверхности рецепторы, с которыми соединяется эстроген. Когда это происходит, опухоль растет. Такие опухоли называются гормон-рецептор-положительными.

ПОКАЗАНИЯ

Фаслодекс показан для лечения женщин после менопаузы, с гормон-рецептор-положительным, местнораспространенным или метастатическим раком груди при рецидиве болезни после адъювантной антиэстрогенной терапии, или в случае прогрессирования болезни на фоне проводимой антиэстрогенной терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Гиперчувствительность к фулвестранту или к любому из вспомогательных компонентов препарата
• Беременность и грудное вскармливание
• Тяжелые нарушения функции печени

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Фаслодекс был тщательно изучен в ходе клинических испытаний. При лечении этим препаратом были выявлены побочные эффекты, наиболее распространенными среди которых являются:

• Тошнота – до 26% пациенток
• Слабость – до 22,7% пациенток
• Приливы – до 17,7% пациенток
• Боль в горле – до 16,1% пациенток
• Боли в костях – до 15,8% пациенток
• Головные боли – до 15,4% пациенток

Другие побочные эффекты, которые наблюдались у 5 – 15% женщин, включают в себя: боль в спине, боль в животе, боль в месте инъекции, боль в области таза, боль в груди, гриппоподобные симптомы (озноб, лихорадка, насморк, головная боль), рвоту, запор или понос, утрату аппетита, отеки рук и ног, головокружение, бессонницу, необычные ощущения, такие как жжение и покалывание, затрудненное дыхание, повышенную потливость, инфекции мочевыводящих путей.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Рекомендуемая дозировка Фаслодекса для взрослых женщин (включая пациенток пожилого возраста) составляет 500 мг один раз в месяц. После первого введения препарата через две недели дается дополнительная доза в 500 мг. После этого препарат вводится с месячным интервалом. Корректировка дозы необходима пациенткам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек. Дозировка будет зависеть от результатов анализов и переносимости лечения пациенткой. Эффективность и безопасность лечения Фаслодексом у детей от рождения до 18 лет не были установлены. В настоящее время лечение Фаслодексом больных этого возраста не рекомендуется, если терапевтический эффект не превышает потенциальные риски.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Фаслодекс вводится методом двух последовательных инъекций по 5 мл путем медленного внутримышечного введения. Инъекция выполняется в течение 1-2 минут по 5 мл в каждую ягодицу. При введении Фаслодекса в большую ягодичную мышцу следует соблюдать особую осторожность из-за близости седалищного нерва.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Данных о том, что Фаслодекс взаимодействует с другими лекарственными препаратами нет. С осторожностью следует принимать этот препарат в комбинации с Варфарином, так как это грозит высоким риском кровотечения при глубоких внутримышечных инъекциях.