КАПРЕЛСА, CAPRELSA 100 mg

Капрелса – это новый противоопухолевый препарат, который доказал свою эффективность в лечении неоперабельного метастатического медуллярного рака щитовидной железы. 100 мг. 30TAB апрелса применяется при агрессивном течении болезни, а также, если опухоль не может быть удалена хирургическим путем, прогрессирует или распространяется на другие части тела (метастазирует). В главном проведенном исследовании Капрелсу сравнивали с плацебо-таблетками. В эксперименте принял участие 331 пациент с неоперабельным метастатическим раком щитовидной железы. Основным показателем эффективности было увеличение срока выживаемости больных без прогрессирования злокачественного процесса.

ФОРМА ВЫПУСКА И СОСТАВ

Капрелса выпускается в виде таблеток с пленочным покрытием. Существует два типа дозировки препарата: Капрелса 100 мг содержит 100 мг вандетаниба, и Капрелса 300 мг содержит 300 мг вандетаниба соответственно. Какпрелса 100 мг выпускается в виде круглых, двояковыпуклых, белых таблеток с гравировкой «Z100» на одной стороне. Капрелса 300 мг выпускается в форме овальных, двояковыпуклых, белых таблеток с гравировкой «Z300» на одной стороне.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Активное вещество Капрелсы, вандетаниб, является ингибитором тирозинкиназы. Это означает то, что он блокирует активность ферментов, известных как тирозинкиназы. Эти ферменты находятся в некоторых рецепторах, таких как VEGF, EGF и RET, расположенных на поверхности раковых клеток. Данные рецепторы активируют определенные клеточные процессы, в том числе процесс деления клеток и процесс роста новых кровеносных сосудов. Блокируя деятельность рецепторов VEGF, Капрелса уменьшает приток крови к опухоли, замедляя ее рост. Кроме этого, Капрелса блокирует активность рецепторов эпидермального фактора роста, вследствие чего раковые клетки перестают получать сигналы к росту и делению. Также Капрелса ингибирует активность рецепторов RET, играющих определенную роль в прогрессировании медуллярного рака щитовидной железы.

ПОКАЗАНИЯ

Являясь ингибитором тирозинкиназы, Капрелса назначается для лечения симтоматического, прогрессирующего, неоперабельного или метастатического медуллярного рака щитовидной железы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Гиперчувствительность к вандетанибу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав Капрелсы.
• Врожденный синдром удлиненного интервала QTc.
• Беременность и кормление грудью.
• Беременность и кормление грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Самыми распространенными побочными эффектами Капрелсы являются: диарея, кожная сыпь, акнэ, тошнота, высокое кровяное давление, головная боль, чувство хронической усталости, инфекции верхних дыхательных путей, снижение аппетита, боль в желудке и кишечнике. Наиболее серьезными побочными эффектами Капрелсы являются: интерстициальная болезнь легких, серьезные кожные реакции (синдром Стивенса_Джонсона и др.), инсульт, повышенный риск кровотечений, сердечная недостаточность, диарея, изменение уровня гормонов щитовидной железы, гипертония, синдром задней обратимой лейкоэнцефалопатии.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИЕМА

Лечение следует начинать под наблюдением врача, имеющего опыт лечения медуллярного рака щитовидной железы противоопухолевыми медикаментозными средствами под контролем электрокардиограммы. Перед началом лечения пациенту должна быть предоставлена подробная информации о лечении Капрелсой, потенциальной выгоде и рисках, а также о возможных побочных эффектах. Рекомендуемая доза Капрелсы составляет 300 мг один раз в день. Принимать препарат следует примерно в одно и то же время. Таблетки следует глотать целиком, не дробя и не разжевывая и запивая стаканом воды. Пациенты, имеющие затруднение с глотанием, могут развести таблетку в воде без газа (не следует использовать никаких других жидкостей). Перед началом и в ходе лечения следует контролировать интервал QTc (показатель электрической активности сердца) и некоторые показатели крови. Лечение Капрелсой следует прекратить, если интервал QTc достигает 500 миллисекунд и выше, а также, если у пациента наблюдаются серьезные побочные эффекты. Лечение можно возобновить после того, как длительность интервала QTc войдет в норму. Дозировка препарата может быть скорректирована врачом. Эффективность лечения Капрелсой может быть меньше у пациентов, не имеющих мутации в протоонкогене RET. Наличие этой мутации является одним из главных факторов, которые следует брать во внимание при решении вопроса о начале терапии Капрелсой. Для выявления мутации RET перед началом противоопухолевой терапии рекомендуется провести генетический анализ.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

• Препараты, транспортируемые транспортировщиком органических катионов 2 (OCT2).
• Рифампицин, являющийся сильным индуктором CYP3A4, может снижать концентрацию вандетаниба в крови. Избегайте использования сильных индукторов CYP3A4 во время лечения Капрелсой.
• Не используйте зверобой во время терапии Капрелсой, так как он снижает эффективность ее действия.
• Капрелса увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови. Соблюдайте осторожность и контролируйте токсичность при совместном применении Капрелсы и дигоксина.
• Не используйте вместе с Капрелсой препараты, продлевающие интервал QT